Bào chế thuốc là gì và lý do thuốc có nhiều dạng bào chế khác nhau

Để phù hợp cho việc chữa bệnh, thuốc hiện tại có nhiều dạng bào chế khác nhau. Bạn có biết có các dạng bào chế thuốc nào không? Và tại sao thuốc lại có nhiều dạng bào chế như vậy? Cùng tìm hiểu ngay sau đây nhé.

 

1. Dạng bào chế là gì?

Dạng bào chế dược phẩm hay dạng bào chế thuốc được định nghĩa như sau:

Dạng bào chế là sản phẩm cuối cùng của quá trình bào chế, trong đó dược chất được pha chế và trình bày dưới dạng thích hợp để đảm bảo an toàn, hiệu quả, thuận tiện cho người dùng, dễ bảo quản và giá thành hợp lý.

Dạng bào chế còn được hiểu là Dạng thuốc – Dosage form

VD: Chloramphenicol là dược chất có vị đắng khó uống. Người ta bào chế thành dạng viên nén, nang cứng hoặc hỗn dịch để hạn chế vị đắng, làm cho người bệnh dễ tiếp nhận thuốc, nâng cao hiệu quả điều trị của thuốc.

2. Phân loại các dạng bào chế thuốc

Có khá nhiều các dạng bào chế thuốc với mỗi cách phân chia khác nhau sẽ có những dạng bào chế thuốc khác nhau.

Theo thể chất của thuốc

Nếu phân chia theo thể chất của thuốc chúng ta có các dạng như sau:

• Dạng thuốc lỏng: Siro, dung dịch thuốc, hỗn dịch thuốc, cao lỏng
• Dạng thuốc mềm: Thuốc mỡ, cao mềm,... dùng để bôi trên bề mặt da hoặc niêm mạc của cơ thể.
• Dạng thuốc rắn: Viên nén, viên nang cứng/mềm, bột thuốc, cốm thuốc

Theo đường dùng của thuốc

Nếu phân chia theo đường dùng chúng ta có các dạng bào chế dược phẩm như sau:

• Dạng thuốc tiêm: tiêm bắp, tiêm hoặc truyền nhỏ giọt tĩnh mạch, tiêm dưới da
• Dạng thuốc cho đường tiêu hóa: Các thuốc để uống, ngậm, hay nhai (dược chất được hấp thu hoặc gây tác dụng tại chỗ chủ yếu ở ruột non), thuốc đặt và thuốc thụt (gây tác dụng tại chỗ hoặc được hấp thu qua hệ mao mạch tại trực tràng)
• Dạng thuốc theo đường da: Thuốc mỡ, thuốc nước, cao dán, thuốc bột đắp, thuốc phun mù, hệ trị liệu qua da,....

3. Các dạng bào chế thuốc phổ biến hiện nay

Ở trong bài viết này, chúng ta sẽ tìm hiểu 6 dạng bào chế thuốc phổ biến nhất.

1. Dạng thuốc tiêm (Injection)

Thuốc tiêm là dạng bào chế dược phẩm vô khuẩn, có thể là dạng dung dịch, hỗn dịch, nhũ tương hoặc bột khô khi tiêm mới pha lại thành dung dịch hoặc hỗn dịch để tiêm vào cơ thể theo những đường tiêm khác nhau.

2. Dạng dung dịch (Solution)

Thuốc dạng dung dịch là những chế phẩm lỏng, được điều chế bằng cách hòa tan một hoặc nhiều dược chất, trong một dung môi hoặc hỗn hợp dung môi. Dung dịch thuốc có thể dùng trong hoặc dùng ngoài.

Ưu điểm của thuốc dung dịch

• Dạng bào chế thuốc này sẽ khiến thuốc được hấp thụ nhanh hơn so với các dạng thuốc rắn. Vì trong dạng thuốc rắn, dược chất sẽ phải trải qua giai đoạn hòa tan trong dịch của cơ thể sau khi được uống vào.

Nhược điểm của thuốc dung dịch

• Đối với thuốc dung dịch, các dược chất thường có độ ổn định kém hơn. Các phản ứng thủy phân, oxy hóa, phản ứng tạo phức cũng như sự phát triển của vi khuẩn hay nấm mốc có thể là nguyên nhân gây phân hủy các dược chất có trong thuốc.
• Với một số dung dịch thuốc uống như dung dịch thuốc nước, siro (tỷ lệ đường cao 56 – 64%)

3. Dạng viên sủi (Effervescent tablet)

Dạng bào chế viên sủi là một loại viên nén khi dùng chuyển thành dạng lỏng (dung dịch hoặc hỗn dịch) để uống hoặc dùng ngoài. Đây là dạng bào chế khắc phục các nhược điểm của viên nén.

Tá dược tạo sủi thường là muối kiềm và acid hữu cơ, giải phóng khí CO2 khi hòa tan vào nước . Trong khoảng thời gian ngắn (dưới 5 phút), viên sủi được hòa tan hoàn toàn trước khi đưa vào cơ thể theo đường uống, do đó lượng khí CO2 bay hơi gần như hoàn toàn nên không ảnh hưởng đến dạ dày.

Ưu điểm của dạng viên sủi

• Dạng viên sủi có dụng nhanh, tăng sinh khả dụng do dược chất được giải phóng, hòa tan sẵn trước khi uống.
• Bệnh nhân sẽ dễ dàng sử dụng hơn, nhất là các đối tượng khó nuốt, trẻ em, người cao tuổi
• Giảm kích ứng đường tiêu hóa do dược chất được pha loãng trước khi uống, tạo thành dạng dung dich hoặc hỗn dịch
• Thuốc đã được chia liều chính xác
• Có thể phối hợp nhiều thành phần có hoạt tính
• Phối trộn được hương vị giúp bệnh nhân giảm được nỗi lo sợ khi sử dụng thuốc .

Nhược điểm của dạng viên sủi

4. Dạng bào chế dược phẩm bột (Powder)

Dạng bào chế dược phẩm dạng bột là dạng bào chế rắn, gồm các hạt nhỏ, khô tơi, có độ mịn xác định, có chứa một hay nhiều loại dược chất. Thuốc bột có thể dùng để uống, để pha tiêm hay để dùng ngoài.

Ưu điểm của dạng bào chế bột

• Kỹ thuật bào chế đơn giản, không đòi hỏi trang thiết bị phức tạp, dễ đóng gói và vận chuyển. Dược chất dễ ổn định, thích hợp với các dược chất dễ bị thủy phân, dễ bị oxy hóa, dễ biến chất trong quá trình sản xuất và bảo quản.
• Có diện tích tiếp xúc môi trường hòa tan lớn, thuốc bột dễ giải phóng dược chất do đó sinh khả dụng cao.

Nhược điểm của dạng bào chế bột

• Dễ hút ẩm, không thích hợp với các dược chất có mùi vị khó chịu và kích ứng niêm mạc đường tiêu hóa; Đặc biệt các bệnh nhân là trẻ em sẽ khó uống thuốc.

5. Dạng viên nén (Tablet)

Viên nén là dạng bào chế thuốc rắn, mỗi viên là một đơn vị phân liều, dùng để uống, nhai, ngậm, đặt hoặc hòa với nước để uống, để súc miệng, để rửa….

Viên nén thường sẽ chứa một hoặc nhiều dược chất, có thể thêm các tá dược được nén thành khối hình trụ dẹt; thuôn hoặc các hình dạng khác.

Viên nén là một trong các dạng bào chế thuốc được sử dụng nhiều hiện nay.

Ưu điểm của dạng bào chế viên nén

• Đã phân liều tương đối chính xác
• Gọn nhẹ, dễ dàng vận chuyển và mang theo người
• Dễ che dấu mùi vị khó chịu của dược chất
• Dược chất ổn định, tuổi thọ dài hơn dạng thuốc lỏng
• Diện sử dụng rộng: có thể nuốt, nhai, ngậm, cấy, pha thành dung dịch, hỗn dịch hay chế thành dạng tác dụng kéo dài
• Người bệnh dễ sử dụng

Nhược điểm của dạng bào chế viên nén

• Dạng bào chế viên nén sau khi dập thành viên, diện tích bề mặt tiếp xúc bị giảm do đó nếu bào chế không tốt sẽ làm giảm sinh khả dụng của thuốc
• Sinh khả dụng của viên nén thay đổi thất thường do trong quá trình bào chế, có rất nhiều yếu tố tác động đến độ ổn định của dược chất và khả năng giải phóng dược chất của viên như: độ ẩm, nhiệt độ, tá dược, lực nén,…
• Khó sử dụng cho những bệnh nhân khó nuốt, nhất là người cao tuổi và trẻ em và khi viên nén có khối lượng lớn

6. Dạng viên nang (Capsule)

Là dạng bào chế thuốc chứa một hay nhiều hoạt chất trong vỏ nang cứng hay nang mềm với nhiều kiểu dáng và kích thước khác nhau. Vỏ nang được làm từ gelatin và có thể thêm các chất phụ gia không gây độc cho cơ thể người. Dạng bào chế dược phẩm này bao gồm thuốc nang cứng và nang mềm:

• Thuốc nang cứng có vỏ nang gồm hai phần hình trụ lồng khít vào nhau, mỗi phần có một đầu kín, đầu kia hở. Thuốc đóng nang thường ở dạng rắn (bột hay cốm)
• Thuốc nang mềm có vỏ nang dẻo dai do ngoài gelatin còn một tỷ lệ lớn chất hóa dẻo. Thuốc đóng nang thường là các chất lỏng, dung dịch dầu, hỗn dịch, bột nhão.

Ưu điểm của dạng viên nang:

• Viên nang là dạng viên dễ uống, dễ nuốt và có màu sắc phong phú hơn dạng viên nén.
• Dược chất đóng vào viên nang có thể ở nhiều dạng: bột, cốm, vi hạt, vi nang, viên nang nhỏ, viên nén hoặc phối hợp các dạng trên trong cùng một vỏ nang.
• So với viên nén, viên nang là dạng thuốc tương đối dễ nghiên cứu xây dựng công thức.
• Dễ triển khai sản xuất ở các quy mô khác nhau, có thể sử dụng các máy đóng nang thủ công trong quy mô nhỏ và các mày đóng nang bán tự động và tự động trong quy mô lớn.

Nhược điểm của dạng viên nang:

• Các dược chất kích ứng niêm mạc thường không nên đóng nang vì sau khi vỏ nang rã sẽ tập trung nồng độ thuốc cao tại nơi giải phóng thuốc.

4. Vì sao một loại thuốc có nhiều dạng bào chế khác nhau?

Để đảm bảo phát huy tối đa tác dụng điều trị của dược chất khi dùng, dạng thuốc được thiết kế bao gồm 3 thành phần bao gồm Dược chất và Tá dược + Bao Bì. Ngoài ra, dựa trên nghiên cứu các yếu tố ảnh hưởng, nhà bào chế sẽ quyết định dạng thuốc bào chế.

Các yếu tố bao gồm:

Yếu tố ảnh hưởng đến quá trình giải phóng và hấp thu của dược chất trong cơ thể người bệnh như: đường dùng, lứa tuổi, tình trạng bệnh,....

Một số ví dụ về vấn đề này như:

Thuốc giảm đau, hạ sốt chứa thành phần paracetamol có các dạng bào chế khác nhau để phù hợp với nhiều đối tượng bệnh nhân: Dạng thuốc siro, dạng thuốc bột sủi bọt pha dung dịch, dạng thuốc viên đặt hậu môn trực tràng dành cho bệnh nhân nhi, sơ sinh hoặc người khó nuốt viên thuốc. Dạng thuốc tiêm, truyền dành cho bệnh nhân cần hạ sốt giảm đau nhanh và tình trạng bệnh nặng, không có khả năng uống. Dạng thuốc viên nén sủi bọt có tác dụng hòa tan nhanh thành dung dịch thuốc giúp hấp thu nhanh hơn và tác dụng nhanh hơn dạng thuốc viên nén thông thường.

Tính chất lý hóa của dược chất cần lựa chọn tá dược, kỹ thuật bào chế, bao bì phù hợp nhằm đáp ứng tối đa yêu cầu của dạng thuốc.

Tetracyclin hydroclorid nếu dập viên với tá dược dicalci phosphat, khi uống, tác dụng của tetracyclin sẽ bị giảm do tạo phức ít tan với dicalci phosphate, dẫn đến giảm hấp thu thuốc.

Vỏ đựng thuỷ tinh kiềm có thể làm kết tủa dược chất là muối ancaloid trong thuốc tiêm. Một số tạp chất trong lọ nhựa đựng dung dịch thuốc nhỏ mắt có thể làm tăng quá trình phân huỷ dược chất có trong dung dịch.

Hiện nay, việc thiết kế dạng thuốc là giai đoạn quan trọng, quyết định đến chất lượng của dạng thuốc. Do đó kỹ thuật bào chế luôn được đổi mới và hoàn thiện để phát huy tối đa các dược chất cho cơ thể cũng như tạo ra nhiều dạng thuốc có hiệu quả điều trị cao. Các dạng bào chế thuốc sẽ ảnh hưởng đến chất lượng dược phẩm do đó cần có kế hoạch và nghiên cứu cho sản phẩm thuốc trước khi sản xuất.